Метадон - инструкция по применению, механизм действия, признаки передозировки и последствия употребления. Метадоновая зависимость

Метадон используется для лечения людей, которые пристрастились к опиатам, в том числе героину и морфину. Вещество снимает симптомы абстиненции, но в то же время оно обладает высоким аддиктивным потенциалом, поэтому его использование должно осуществляться под строгим медицинским наблюдением. В случае передозировки метадоном пациент подвергается другой зависимости, последствия которой могут быть гораздо более серьезными, чем в случае с героином или кодеином.

Метадон — синтетический опиоид с морфиноподобной активностью, производное дифенилпропиламина. Изобретен в 1937 году в лаборатории IG Farben двумя немецкими химиками Густавом Эрхартом и Максом Бокмюлем. Первоначально производился под названием Dolphine, Polamidon в виде гидрохлорида. Продается в форме сиропа, который вводится перорально. Он оказывает обезболивающий и снотворный эффект. Метадон метаболизируется в печени. Его период полураспада обычно составляет от 13 до 50 часов, но в некоторых случаях он может увеличиваться до 130-190 часов.

Метадон легко всасывается из пищеварительного тракта. Он проходит через плаценту и в молоко. Введение метадона при внутримышечной инъекции вызывает местную боль, а также раздражение тканей в месте инъекции и спайки в подкожной клетчатке. Измеряемые значения концентрации препарата в крови появляются через 10 минут после подкожного введения и через 30 минут после перорального. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 4 часа после перорального приема.

Метадон на 88% связан с белками плазмы. Значительная часть принятого метадона осаждается в тканях в неизмененном виде, откуда он постепенно высвобождается в кровоток. Максимальная концентрация в мозге наблюдается через несколько часов после подкожного или внутримышечного введения. Основным метаболическим путем является N-деметилирование. Фармацевтически неактивные метадоновые метаболиты выделяются в желчи и моче. Только 10% принятой дозы выводится без изменений.

Форма выпуска и способы употребления

Выпускается препарат в виде:

• — таблеток 5 мг;
• — порошка, растворимого в воде;
• — жидкости (10 мг в ампуле на 1 мл жидкости).

Способы потребления

Метадон можно вводить:

• — перорально;
• — парентерально — внутримышечно или внутривенно.

Применение в заместительной терапии

Метадон — синтетический опиоидный препарат, используемый в терапии наркозависимости наркоманов. Это вещество действует как заменитель препарата. Благодаря тому, что его действие более длительное и менее эйфорическое, пациенту легче отказаться от наркомании и вернуться к нормальной жизни.

Противники лечения метадоном, однако, указывают, что такая терапия только маскирует последствия зависимости, но не полностью устраняет ее. Пациенту все еще приходится регулярно принимать опиаты, но в виде метадона, который оказывает меньшее влияние на опиоидные рецепторы в головном мозге. Более того, метадон вызывает гораздо более сильные симптомы отмены, чем героин, поэтому наркомана еще труднее вылечить.

Лечение метадоном началось в 1960-х годах в США. Этот агент успешно заменил героин — имел более длительную продолжительность действия (от 24 до 36 часов, в случае героина — 6-12 часов), не вызывал таких сильных эйфорических состояний и принимался в одинаковых дозах в течение длительного времени (отсутствие развития толерантности).

Метадон, принятый в контролируемых дозах под наблюдением врача, устраняет чувство тяги к наркотикам. Благодаря этому пациент забывает о зависимости и может сосредоточиться на том, чтобы вести нормальную жизнь. Препарат вводится ежедневно в форме сиропа, и каждая доза должна быть получена лично в терапевтическом учреждении. Если человек в течение долгого времени, добросовестно следует рекомендациям врача и не смешивает метадон с другими наркотиками, он может принимать большие дозы лекарственного средства и делать это самостоятельно. Кроме того, он должен быть обязательным участником групповой и индивидуальной терапии.

Хотя этот вид лечения не приводит к полному воздержанию, он показывает наилучшие результаты в противодействии негативным последствиям наркотической зависимости. Пациенты, использующие программы метадона, не совершают преступлений, чтобы получать деньги на покупку наркотиков, не заражаются инфекционными заболеваниями, такими как СПИД, могут работать, учиться строить здоровые отношения с семьей и окружающей средой.

Прежде всего, метадон устраняет чувство наркотического голода, который является основной причиной возвращения к наркомании. Его постоянная доза также блокирует эйфорический или успокаивающий эффект, поэтому любая попытка нарушить равновесие с дополнительной дозой опиатов не приводит к ожидаемым результатам в изменении настроения. Также нет проявления толерантности, метадон принимается в неизменной дозировке на протяжении всего курса лечения.

Препарат принимается перорально, один раз в день. Это не наносит никакого ущерба организму человека, не проявляет никаких токсических эффектов, не влияет на координацию движения, время реакции или интеллектуальные способности. Систематическое, стабильное получение заменяющего средства обеспечивает надлежащее функционирование в обществе.

Плюсы и минусы терапии метадоном

Преимущества заместительной терапии :

• — положительные эффекты для здоровья;

Метадоновая терапия избавляет потребителей наркотиков от новых инфекций, передающихся через вену. Это улучшает их общее состояние здоровья, повышает иммунитет, что особенно важно в случае носителей ВИЧ. Лечение снижает смертность среди лиц, страдающих наркоманией. Кроме того, он оказывает положительное влияние на изменения образа жизни, нормализует сексуальное влечение и сексуальную функцию у обоих полов. У женщин метадон восстанавливает менструальный цикл, обеспечивая безопасную беременность, правильное развитие плода и роды.

• — положительные юридические последствия.

Это лечение значительно снижает уровень преступности среди группы высокого риска. Количество преступлений, связанных с расстройствами личности под воздействием наркотиков и теми, кто их получает, падает.

• — положительные социальные эффекты.

Заинтересованное лицо может заниматься обучением или работой, что значительно увеличит шансы на успех ресоциализации.

• — положительные экономические эффекты.

Лечение наркомана замещающим веществом снижает затраты на жизнь для всего общества. Количество случаев госпитализации и пребывания в тюрьмах уменьшается.

Недостатки заместительной терапии :

• — отсутствие специализированных отделений, осуществляющих такие программы;
• — усталость программы после длительного периода ее продолжительности, некоторые неудобства, связанные с обязательством ежедневных посещений объекта;
• — нет стандарта лечения, дозировка должна определяться индивидуально;
• — чем дольше продолжительность наркомании, тем ниже шансы на поддержание воздержания как во время, так и после лечения;
• — было отмечено, что продление продолжительности лечения на срок более 5 лет скорее снижает шансы на успех;
• — попытки использовать другие препараты во время терапии метадоном препятствуют ходу лечения и уменьшают его эффективность;
• — резкое прекращение лечения путем самостоятельного прекращения или дисциплинарного удаления из программы связано с серьезным риском рецидива.

Однако в Российской федерации метадон запрещен и его употребление и оборот находится под строгим контролем!

Российские наркологи являются сторонниками мнения, что зависимость и ломка от метадона гораздо более тяжелые, чем от опиатов, и подмена одного наркотика другим не решают проблему, а создает дополнительные.

Метадоновая зависимость, эффекты

Метадоновая зависимость возникает, когда человек, принимающий участие в терапии, начинает смешивать метадон с другими наркотиками или алкоголем или неконтролируемым образом увеличивает используемые дозы. Поскольку вещество может быть получено незаконным путем, например, через Интернет, есть случаи наркозависимости от метадона у людей, не охваченных программой реабилитации. В таком случае единственной целью его использования, как и в случае традиционных наркотиков, является ощущение эйфории.

Субъективные чувства, связанные с употреблением метадона в более высоких дозах, сходны с субъектами героина. Это:

• эйфория,
• блаженство,
• расслабление,
• внутренний покой,
• удовлетворение.

Симптомы, которые можно увидеть сразу после увеличения дозы:

• снижение кровяного давления,
• миоз (сужение зрачка),
• чувство тепла по всему телу,
• уменьшенная реакция на эмоциональные раздражители (апатия),
• облегчение боли,
• снижение аппетита,
• снижение мотивации,
• медленные движения и сонливость.

Последствия хронического приема

Метадон при чрезмерном использовании приводит к полному уничтожению и истощению организма с течением времени, в том числе вызывает: повреждение внутренних органов, особенно печени, значительную потерю веса, появление воспалительных изменений кожи, расширенный кариес, трудности при мочеиспускании и запорах, прекращение менструации у женщин.

Симптомы отмены метадона

Если у пациента нет доступа к следующей дозе метадона, появятся симптомы отмены через 24-48 часов. Они похожи на симптомы после отмены героина, но их тяжесть намного выше. Они включают в себя:

• тревогу и повышенное нервное напряжение,
• бессонницу,
• расширенные зрачки,
• сильное потоотделение,
• озноб,
• рвоту и диарею,
• боль в суставах и мышцах,
• судороги.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект метадона ослабляет: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин (повышенный клиренс печени), рифампицин (снижение концентрации метадона в сыворотке до 50%), эфавиренц, ритонавир, нелфинавир.

Активность метадона увеличивается путем параллельного использования клонидина, эритромицина, циметидина, ципрофлоксацина, флувоксамина, сертралина и противогрибковых препаратов, например кетоконазола.

Метадон оказывает депрессивное воздействие на ЦНС при сочетании с алкоголем, с другими опиоидными препаратами, с седативными и снотворными средствами, при приеме производных фенотиазина и ингаляционных анестетиков.

Как и в случае других агонистов чистого опиоидного рецептора, синдром отмены может возникать при одновременном использовании таких лекарств, как налоксон, налтрексон, пентазоцин, налбуфин, буторфанол, бупренорфин. Алкализация мочи ограничивает вывод метадона из организма.

Передозировка метадоном

Прием метадона вызывает следующие побочные эффекты: увеличение веса, постоянные запоры, чрезмерное потоотделение, слюноотделение, отсроченная эякуляция, отсутствие аппетита или повышенный аппетит. Во время лечения метадон способен вызвать изменения ЭКГ — удлинения QT и аритмии.

Препарат может вызывать морфиноподобные эффекты: эйфорию и снижение возбудимости, бессонницу, тошноту, рвоту, повышение тонуса гладкой мускулатуры кишечника, затруднение прохождения мочи.

Наиболее важными побочными эффектами передозировки являются:

• — головокружение;
• — усталость;
• — эйфория;
• — ощущение сухости во рту;
• — головная боль;
• — спутанность сознания;
• — депрессия;
• — нарушение зрения и двоение в глазах;
• — сыпь;
• — потливость;
• — сердцебиение;
• — тошнота и рвота
• — гипотония;
• — дыхательная депрессия.

Прием метадона во время беременности может привести к преждевременному абортам или родам.

Опасные для жизни симптомы метадона:

• головокружение,
• озноб,
• гипотензия,
• холодная кожа и пот,
• цианоз,
• запоры,
• брадикардия,
• миозис,
• тремор,
• конвульсии,
• кома,
• медленное дыхание,
• апноэ,
• остановка дыхания (иногда фатальная через 2-4 часа).

Лечение передозировки

После существенной передозировки может произойти нарушение дыхания (уменьшение частоты дыхания и угнетение дыхательного центра в головном мозге, дыхание типа Чейн-Стокса, цианоз) и состояние глубокой сонливости, вплоть до ступора или комы, тяжелый миоз, потеря тонуса скелетных мышц, холодный и липкий пот, иногда брадикардия и гипотония. Лечение передозировки метадоном в основном направлено на предотвращение дыхательной недостаточности; необходимо восстановить функции респираторной системы, осуществить поддержку сердечно-сосудистой системы.

Лечение зависимости от метадона

Процесс удаления вещества из организма является очень болезненным и изнурительным, и поэтому его следует контролировать врачом. В таких случаях специалист постепенно уменьшает дозы метадона, чтобы минимизировать симптомы отмены, а также обеспечивает седативные средства и анальгетики. Самостоятельная детоксикация опасна для здоровья и жизни, особенно если пациент выходит из очень высоких доз препарата. В крайних случаях могут возникать припадки, приступы эпилепсии и даже смерть после внезапного прекращения использования.

МЕТАДОН (6-диметиламино-4,4-дифенил-3-гептанон) является синтетическим опиоидом и, отличаясь от морфина по химической структуре, оказывает на организм человека во многом сходное действие. Изучение метадона началось с 1946 г., когда было установлено, что он является наркотическим анальгетиком. Некоторое время его использовали как замену морфина при сильных болях, причем, в отличие от морфина метадон эффективен при оральном применении.

Метадон имеет высокое сродство к мю-опиоидным рецепторам и с 1963 г. применяется для лечения больных с опиатной (героиновой) зависимостью. Чтобы предупредить развитие физической зависимости, дозировка при лечении должна поддерживаться на одном уровне или непрерывно уменьшаться. Лечение обычно проводят в течение продолжительного периода времени с одновременным назначением других терапевтических средств и сеансов психотерапии.

Вместе с тем, поскольку сам метадон является наркотическим средством, его применение для лечения не бесспорно и отвергается многими врачами-наркологами, считающими сомнительной пользу от его применения, а вред очевидным. Кроме того, метадон имеет значительный наркотический эффект, ведущий к злоупотреблениям, и его распределение должно тщательно контролироваться.

Торговые названия лекарственного средства: амидон, аданон, фенадон, долофин, физептон, гептадон (Amidone, Anadon, Phenadone, Dolophine, Physeptone, Heptadone).

ДЕЙСТВИЕ МЕТАДОНА НА ОРГАНИЗМ

При терапевтических дозах МЕТАДОН проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечнососудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20-30 минут после орального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4-6 часов. Побочные эффекты: головокружение, расслабление, тошнота, рвота, потение. При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения, отек легких, миоглобинурия и острая почечная недостаточность. Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков и др. По мнению некоторых исследователей, эффекты синдрома отмены незначительны, однако в ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу.

Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставима с известными для морфина.

ДОЗЫ, ФОРМЫ И СПОСОБЫ ВВЕДЕНИЯ

Метадон-гидрохлорид выпускается в форме для инъекций (10 мг/мл), в виде раствора и таблеток. Метадон вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно и принимают внутрь (орально). Обычная оральная доза 5 или 10 мг в виде таблеток или 5 мг в 15 мл раствора. Для анальгезии 2,5-10 мг метадона вводят инъекционно каждые 3-4 часа. При детоксикационной терапии разовая оральная доза 15 мг, но в некоторых случаях может назначаться 30 мг и выше. Метадон, нелегально продаваемый "на улицах", обычно имеет свое происхождение из легального источника - больниц и клиник.

ТОКСИЧНОСТЬ

Минимальная летальная доза для случайного потребителя - 50 мг, для наркоманов - до 200 мг или более. Для не наркоманов токсические реакции проявляются при концентрации в плазме 1 - 2 мкг/мл. Концентрация МТД в плазме выше 2 мкг/мл может быть смертельной.

Производитель: L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Societa di Esercizio S.p.A

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Метадон

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121922

Дата регистрации: 11.12.2015 - 11.12.2020

Инструкция

• русский

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для орального применения 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метадона гидрохлорида 5.0 мг,

вспомогательные вещества : сахароза, глицерин, лимонной кислоты моногидрат, натрия бензоат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.

Описание

Сиропообразная бесцветная или слегка окрашенная жидкость с характерным лимонным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения опиатной зависимости. Метадон

Код АТХ N07BC02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема биодоступность метадона составляет от 36 до 100%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 7,5 часов. После приема от 10 до 225 мг, концентрация метадона в плазме от 65 до 630 нг/мл, соответственно максимальная концентрация от 124 до 1255 нг/мл. Влияние пищи на биодоступность метадона неизвестно.

Метадон является липофильным препаратом, объем распределения колеблется от 1 до 8 л/кг. В плазме, метадон преимущественно связан с гликопротеином α1 - кислоты (85% до 90%). Метадон определяется в слюне, грудном молоке, амниотической жидкости и плазме пуповины. Метадон в основном метаболизируется путем N-деметилирования в неактивный метаболит, 2 - этилиден - 1 ,5-диметил - 3,3 - дифенилпиролидин (EDDP). В пребразовании метадона в EDDP и другие неактивные метаболиты участвуют ферменты системы цитохрома P450, в первую очередь, CYP3A4, CYP2B6 и CYP2C19 и в меньшей степени CYP2C9 и CYP2D6. Метаболиты выделяются в основном с мочой. Метадон является субстратом для Р -гликопротеина, но его фармакокинетика практически не изменяется в случае полиморфизма или ингибирования P - гликопротеина. После многократного приема плазменная концентрация метадона составляет от 1,4 до 126 л/ч, период полураспада (T1/2) от 8 до 59 часов. В следствие липофильности метадона, он сохраняется в печени и других тканях. Медленное высвобождение из печени и другой ткани может продлить продолжительность действия метадона, несмотря на низкие концентрации в плазме.

Фармакодинамика

Метадона гидрохлорид является µ-агонистом; синтетический опиоидный анальгетик с несколькими действиями качественно аналогичными морфину, наиболее выраженное из которых действие на центральную нервную систему и гладкомышечные органы. Абстинентный синдром метадона, хотя качественно подобен морфину, отличается тем, что возникает медленнее, является более продолжительным, и симптомы являются менее выраженными.

Показания к применению

поддерживающая заместительная терапия (ПЗТ) при психических и поведенческих расстройствах, вызванных употреблением опиоидов, синдром зависимости

Способ применения и дозы

Метадон - раствор метадона гидрохлорида только для приема внутрь.

Не использовать для инъекций.

Поддерживающая заместительная терапия при опиоидной наркомании

Метадон применяется ежедневно в соответствии с клиническим состоянием и протоколом лечения. Лекарственные схемы могут быть изменены в соответствии с клиническим состоянием пациента. Первоначально, одной дозы от 15 до 20 мг (от 3 до 4 мл) достаточно, чтобы купировать абстинентный синдром. В случае повтора симптомов абстиненции или недостаточного купирования синдрома, дозу можно увеличить. Если пациенты находятся в физической зависимости от высоких доз, им могут потребоваться более высокие дозы метадона соответственно. Обычно 40 мг (8 мл) в день в виде однократной или разделенных доз являются адекватным уровнем дозирования. Стабилизация может продолжаться в течение 2 - 3 дней, затем количество метадона необходимо постепенно уменьшать. Частота, при которой уменьшается количество метадона определяется индивидуально для каждого пациента. У госпитализированных пациентов ежедневное снижение на 20 % от общей суточной дозы обычно хорошо переносится. У амбулаторных пациентов возможно более медленное снижение.

В случае опиоидо-зависимых пациентов с установленной стабилизированной наркоманией, поддерживающая терапия может проводиться, только при неэффективности предыдущих многопрофильных мероприятий. Это лечение также подходит для пациентов с установленной опиоидной зависимостью и ВИЧ-инфекцией, с синдромом иммунодефицита или СПИДом, если врач считает, что другой вид лечения имеет меньше шансов воздержания от употребления опиоидов. Заместительная терапия может устранить "тягу", то есть компульсивный поиск героина, и подавлять беспокойство наркозависимого пациента. Нет необходимости в проведении контрольного системного налоксонового теста у лиц с выраженной психофизической зависимостью от героина, тем не менее важно проверять морфиноподобные вещества в жидкостях организма. Следует подчеркнуть, что анализ мочи, чтобы проверить на наличие наркотических средств и психотропных веществ является неотъемлемой частью лечения метадоном. Чрезмерное употребление алкоголя также должно быть проверено. Если анализ мочи положителен на опиоиды, важно провести повторную оценку состояния. Дозировка должна быть определена врачом индивидуально в зависимости от каждого конкретного случая, чтобы предотвратить потребность в героине, учитывая психофизическое состояние и сопутствующие заболевания пациента. Во время поддерживающей терапии некоторые пациенты получают такую ​​же дозу метадона, для других дозу периодически изменяют в большую или меньшую сторону. В любом случае доза должна быть установлена ​​таким образом, чтобы терапевтический эффект сохранялся в течение по крайней мере 24 часов. В качестве примера, большинство пациентов принимает суточную дозу от 50 до 120 мг (10 - 24 мл), в зависимости от их уровня толерантности и способности метаболизировать препарат.Предупреждение: незапланированное или неконтролируемое врачом прекращение лечения может спровоцировать острый синдром «отмены».

Побочные действия

Часто

Чувство успокоения, головокружение

Тошнота, рвота

Потоотделение, ортостатическая гипотензия,

Угнетение дыхания

Эйфория, дисфория

Слабость, головная боль, бессонница

Возбуждение, дизориентация

Нарушение зрения, миоз

Сухость во рту, анорексия, запор

Спазм желчевыводящих путей

Брадикардия, трепетание, обморок

Задержка мочи, затрудненное мочеиспускание

Антидиуретический эффект

Снижение либидо и/или сексуальной потенции

Зуд, крапивница и другие кожные реакции

Редко

Остановка дыхания

Шок, остановка сердца

Удлинение интервала QT, трепетание-мерцание желудочков (при приеме больших доз)

Геморрагическая сыпь

Головная боль, дискомфорт в желудке, диарея (при приеме больших доз, в связи с содержанием глицерина)

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метадона гидрохлориду или другим компонентам препарата

Длительный запор

Органические заболевания сердца

Тяжелая печеночная и почечная недостаточность

Декомпенсированный сахарный диабет

Порфирия

Гипотензия

Внутричерепная гипертензия

Черепно-мозговая травма

Острый приступ астмы

Острая алкогольная интоксикация

Хронические обструктивные заболевания легких

Дыхательная недостаточность

Легочное сердце

Гиповолемия

Беременность, кроме тех случаев которые указаны в разделе «Особые указания», лактация и период родов

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы П-гликопротеина

Метадон является субстратом П-гликопротеина, соответственно хинидин, верапамил могут увеличить концентрацию метадона в крови.

Индукторы CYP 3 A 4

Метадон метаболизируется изоферментом CYP3A4. Барбитураты, карбамазепин, фенитоин, невирапин, рифампицин могут способствовать метаболизму метадона в печени, который может быть более выраженным, если индуктор добавляется после начала терапии метадоном. Данные взаимодействия не исключают возникновение синдрома «отмены», поэтому требует увеличения дозы метадона. В случае отмены индукторов изофермента CYP3A4, доза метадона может быть снижена.

Ингибиторы фермента CYP3A4

Каннабиноид, кларитромицин, делавирдин, эритромицин, флуконазол, грейпфрутовый сок, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, итраконазол, кетоконазол, нефазодон могут способствовать увеличению концентрации метадона.

Экскреция метадона снижается в случае одновременного приема препаратов, ингибирующих CYP3A4, таких как некоторые препараты для лечения ВИЧ-инфекции, макролиды, циметидин, азоловые противогрибковые средства. Метадон снижает AUC и Cmax диданозина и ставудина, снижая биодоступность этих препаратов. Кроме того, метадон может замедлить всасывание и увеличить эффект первого прохождения через печень упомянутых препаратов.

Антиретровирусные препараты

Метадон повышает концентрацию в плазме зидовудина как для перорального так и для внутривенного введения, а также вызывает увеличение AUC зидовудина для перорального введения, более чем для внутривенного введения. Такие эффекты обусловлены ингибированием глюкуронизации зидовудина и снижением почечного клиренса. В связи с этим необходимо проводить мониторинг возможной токсичности зидовудина, и соответственно снижение дозировки зидовудина. У пациентов, которые принимают оба препарата могут развиваться типичные симптомы синдрома «отмены» опиоидов (сильная головная боль, миалгии, усталость и раздражительность).

Ингибитор протеазы может затруднить в некоторой степени метаболизм метадона, но более значимые реакции достигаются при применении ритонавира.

Возможное взаимодействие с абакавиром не требует корректировок дозировки.

Эфавиренц индуцирует метаболизм метадона через систему цитохрома P4503A4. Следовательно, требует корректировки дозы.

Метадон является слабым основанием. Подкислители мочи (хлорид аммония ) могут увеличить почечный клиренс метадона, поэтому доза метадона должна быть увеличена.

Антагонисты опиоидов

Фармакологическое действие антагонистов (налоксон и налтрексон) противоположно действию метадона. Эти препараты могут блокировать действие метадона и спровоцировать синдром «отмены».

Агонисты/антагонисты (буторфанол, налбуфин, пентазоцин) могут частично блокировать обезболивающее действие, угнетение дыхания и депрессию центральной нервной системы (ЦНС) при применении метадона. Одновременный прием может спровоцировать и усугубить неврологические, дыхательные и гипотензивный эффекты. Кумулятивный или противоположный эффект зависит от дозы метадона и становится все более частым, при низкой или умеренной дозе метадона. Эти препараты могут вызвать синдром «отмены» у пациентов во время длительной терапии.

Одновременный прием метадона с препаратами, оказывающими депрессивное действие на ЦНС может усугубить угнетение дыхания, поэтому может возникнуть необходимость снижения озы одного или обоих препаратов. Нарушения о стороны сердечно-сосудистой системы могут возникнуть у пациентов, одновременно получающих метадон и препараты, влияющие на сердечный выброс или электролитный баланс . В таких случаях рекомендовано проведение ЭКГ.

Противодиарейные, антимускариновые препараты

Дифеноксилат и лоперамид могут привести к серьезным случаям запора, параличу подвздошной кишки и усугублению депрессии ЦНС, особенно при длительном применении.

Октреотид может снижать анальгетический эффект морфина и метадона, поэтому при возникновении снижения или утраты контроля боли прием октреотида суспензии необходимо пересмотреть.

Особые указания

Пациенты особой группы риска.

У амбулаторных пациентов Метадон может вызвать ортостатическую гипотензию. Метадон должен применяться с осторожностью со сниженной начальной дозой у пожилых, ослабленных больных, пациентов с гипотиреозом, болезнью Аддисона, гипертрофией предстательной железы, стриктурой уретры. Во время лечения метадоном, возможно удлинение интервала QT и трепетание - мерцание желудочков, особенно при применении высоких доз (> 100 мг / сут). Метадон необходимо применять с осторожностью у пациентов с риском удлинения QT-интервала, например при заболеваниях сердечно-сосудистой системы в поздней стадии, сопутствующем лечении препаратами, удлиняющими QT-интервал в анамнезе.

Наркотическая зависимость

Метадон может вызвать морфиноподобную наркотическую зависимость. В результате многократного приема метадона может развиваться психофизическая зависимость и устойчивость, поэтому он должен назначаться и применяться с той же осторожностью, которая применима для морфина.

Применение наркотических антагонистов.

У лиц с наркотической физической зависимостью, применение обычных доз антагонистов может вызвать острый синдром «отмены». Тяжесть синдрома будет зависеть от степени физической зависимости и от дозы введенного антагониста. Применение антагониста у данных субъектов возможно следует избегать. В случае необходимости применения для лечения выраженного угнетения дыхания у пациентов с физической зависимостью, антагонист должен применяться с крайней осторожностью и постепенно с доз ниже рекомендованных.

Взаимодействие с другими депрессантами центральной нервной системы. Метадон должен применяться с осторожностью и в пониженных дозах у больных, получающих одновременно другие наркотические анальгетики, общие анестетики, фенотиазин, другие гипнотические седативные транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и другие супрессоры центральной нервной системы, в том числе алкоголь. В этих случаях не исключено развитие депрессии и глубокой седации или комы.

Тревога.

Метадон не обладает успокаивающим эффектом, поэтому симптомы тревоги, которые появляются во время лечения не должны купироваться увеличением дозы метадона.

Черепно- мозговая травма и повышение внутричерепного давления.

Способность метадона угнетать дыхание и увеличивать давление спинномозговой жидкости может быть значительно возрасти в присутствии повышенного внутричерепного давления, кроме того побочные эффекты наркотиков могут скрыть неврологические симптомы у пациентов с черепно-мозговой травмой (см. раздел: «Противопоказания»).

Астма и другие заболевания дыхательной системы .

У пациентов с острыми приступами астмы, с хронической обструктивной болезнью легких, легочным сердцем, у лиц со значительным уменьшением объема легких на фоне существующего угнетения дыхания, гипоксии или гиперкапнии, даже обычные терапевтические дозы наркотиков могут снизить активность дыхательного центра и увеличить сопротивление дыхательных путей до наступления апноэ (см. раздел «Противопоказания»).

Острый абдоминальный синдром.

Применение метадона или других наркотиков, могут затруднить установление диагноза или клиническое течение у больных с острой абдоминальной патологией.

Гипотензивный эффект.

Применение метадона может привести к выраженной гипотонии у пациентов с гиповолемией или сопутствующим приемом лекарственных средств, таких как фенотиазин или некоторые анестетики. Метадон может вызвать ортостатическую гипотензию.

Спортсмены.

Использование этого препарата без терапевтических потребностей является допингом. Он может дать положительный результат на допинг тестах даже в терапевтических дозах.

Беременность

Метадон противопоказан при беременности и в период лактации из-за возможных последствий для развития плода. Однако при очевидной неспособности беременной наркозависимой приостановить использование героина, врач может принять решение о проведении поддерживающей терапии метадоном. Эта процедура не должна быть продолжена до конца беременности в рекомендуемых дозах, так как необходимо предотвратить появление симптомов отмены у матери и плода.

При необходимости, корректируют дозу метадона на последних стадиях беременности до поддержания адекватного уровня препарата для избежание возможного отказа от терапии.

Однако, как и любым другим препаратом необходимо тщательно оценивать аспекты риска и пользы, которую он приносит. Снижение дозы препарата (если это необходимо), проводится очень постепенно для избежания развития абстинентного синдрома.

Окончательное прекращение лечения проводится под наблюдением нарколога и акушера-гинеколога и должно быть проведено не ранее, чем на 14-й неделе беременности и не позднее 32 недели, чтобы избежать, риска выкидыша и преждевременных ролов.

Применение метадона беременным следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. Пациентку перед применением метадона необходимо проинформировать о возможных последствиях применения препарата.

Более 60% новорожденных, рожденных зависящими от опиоидов матерями, имеют симптомы синдрома абстиненции новорожденного (NAS), имеющие тенденцию длиться 24-74 часа после родов и включающие следующее: громкий плач, быстрое дыхание, голодное, но неэффективное сосание и повышенное беспокойство и отсутствие сна. Также могут иметь место повышение осмотического давления и конвульсии. Интенсивность NAS не соотносится с дозой метадона или других опиоидов, употребляемых беременной женщиной.

Кормление грудью

Метадон проникает в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Из-за риска серьезных неблагоприятных реакций у младенцев и учитывая пользу лечения для матери, рекомендуется отказаться или от грудного кормления, или от приема метадона.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия, такие как головокружение, возбуждение, дизориентация не рекомендуется управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания (уменьшение частоты дыхания и/или жизненной емкости, дыхание Чейн-Стокса, цианоз), глубокая сонливость вплоть до ступора или комы, отчетливый миоз, вялость скелетных мышц, холодный и липкий пот, иногда брадикардия и гипотония.

Лечение: обеспечение адекватного дыхательного обмена, при необходимости освобождение дыхательных путей и установление поддерживающей искусственной вентиляции легких. В случае ошибочного приема метадона, особенно большой дозы, необходимы наркотические антагонисты, которые противодействуют угнетению дыхания. Метадон является длительно действующим депрессантом (36-48 часов), тогда как эффект антагониста менее продолжителен (1-3 часа). В следствие этого пациенту необходим постоянный мониторинг для предотвращения или лечения угнетения дыхания. Антагонист (налоксон, налорфин или леваллорфан) вводится внутривенно и является основным препаратом для устранения симптомов интоксикации. Предпочтительно применение налоксона, в виду меньшей вероятности риска возникновения угнетения дыхания. В зависимости от клинических проявлений проводят симптоматическую терапию (кислород, инфузии, вазопрессоры и др).

Форма выпуска и упаковка

По 1000 мл препарата в бутылку из поливинилхлорида непластичного с винтовой горловиной, укупоренный навинчиваемым полипропиленовым колпачком с контрольным кольцом и полиэтиленовой прокладкой.

На каждую бутылку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей и прикрепляют утвержденную инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках. К каждой бутылке прилагается полистероловый дозатор с градуировкой 1-2-3-4-5-6 мл.

Бутылки помещают в коробки из картона для потребительской тары или картона гофрированного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

После первого вскрытия упаковки 12 месяцев.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации - производителя

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A., Италия

Наименование и страна организации - упаковщика

L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A., Италия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты [email protected]

Прикрепленные файлы

Человечество с проблемой наркомании столкнулось с давних времен. По статистике, Российская Федерация насчитывает более 1,5 миллионов человек, страдающих этой болезнью. Метадон считают средством для лечения наркотической зависимости у людей, исход зависит от дозировки, при злоупотреблении можно получить тяжелое отравление организма вплоть до летального исхода.

Что такое Метадон

Вещество – лекарственный препарат, относящийся к группе синтетических опиатов, со сложным химическим строением. Применяется как анальгетик и для лечения наркомании на Западе. В России принято решение с 2005 года включить этот препарат в список ВОЗ в раздел с психотерапевтическими лекарственными средствами.

Химическое название

Метадон 6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3. Молекулярная масса вещества равна почти 310 грамм на моль. Синтезировали препарат немцы в 1937 году, широкое распространение получил за счет хорошего анальгезирующего эффекта. Позднее стали использовать его как препарат для лечения морфиновых и героиновых наркоманов: привыкание к нему возникает быстро, злоупотребление опасно для здоровья.

Синтез Метадона

Для синтеза использовали диметиламин-2-хлорпропан и дифенилацетонитрил. Процесс был сложным из-за сложности химических реакций, позже изменили до более упрощенного и общедоступного способа с помощью применения дифенилбутансульфокислоты. В сравнении с известным героином Метадон более дешевый, а зависимость протекает тяжелее.

Лекарственный препарат выпускают в таблетках или растворе для внутривенного введения. При возможности приема орально значительно снижается риск развития побочных последствий, в отличии от инъекционных наркотиков. Уменьшается число заболевших ВИЧ и гепатитом С. В РФ Метадон подлежит строгому контролю в Министерстве по борьбе с оборотом наркотиков, и оборот этого препарата строго запрещен.

Действие

Препарат активирует опиоидные рецепторы и действует примерно 5 часов. Лекарство действует на центральную нервную систему, гладкую мускулатуру и на сердце. Постепенно накапливается в организме, а развивается толерантность к нему в течение долгого времени. Метадон является эффективным анальгетиком. При однократном употреблении угнетаются дыхательные и кашлевые рефлексы.

При абстинентном синдроме на другие наркотические вещества он способен подавлять признаки заболевания в течение длительного времени. Препарат влияет на тонус мышц и моторику желудочно-кишечного тракта, на функцию гипофиза. Попадая в кровоток, лекарство всасывается в ткани печени, почек, легких и селезенки, головного мозга. Метаболизм вещества происходит в печени, где препарат распадается на активные и неактивные компоненты.

После инъекции Метадон в крови можно обнаружить после 10 минут, при приеме в виде таблеток через 30 минут. Своей максимальной концентрации в плазме он достигнет в течение 3 часов, потом количество начнет уменьшаться. Период полувыведения – от 15 до 30 часов, в зависимости от длительности приема. Выведение происходит с мочой и калом. При первом использовании смертельная доза препарата – около 50 мг, а для наркоманов – больше 200мг.

Показания к применению

Препарат оказывает сильный анальгезирующий и седативный эффект. Его применяют для детоксикации организма при опиатной зависимости, это так называемая метадоновая терапия. Лекарственное средство используют для реабилитации наркоманов как сочетание с другими способами лечения. Часто после такого лечения люди начинают страдать метадоновыми наркоманиями.

Инструкция по применению

Лекарство назначает врач. Препарат принимают внутрь в таблетках или в виде суспензии (ее нужно развести в 150 мл чистой воды). Для ослабления синдрома абстиненции сначала назначают 25 мг вещества. Промежуток между приемами составляет более 4 часов, дополнительно можно принять не более 10 мг. На начальном этапе дозировка в первые сутки не больше 40 мг. При длительной терапии устанавливают суточную дозу 85-120 мг.

Наркотический анальгетик Метадон может использоваться для внутривенных инъекций, только когда не возможен прием таблеток или суспензий. Дозу для введения препарата назначает врач, для каждого пациента индивидуально. Лечение проводится строго в условиях стационара и под наблюдением медперсонала. При возможности необходимо больного перевести на таблетированную форму.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом необходимо отказаться от употребления любых синтетических наркотиков. Могут наблюдаться симптомы: тошнота, рвота, слабость, сонливость, слезотечение, депрессия, снижение массы тела, нарушение аппетита, тремор конечностей. Важно отмечать синдром отмены героина от побочных реакций лекарственного средства.

Для устранения физической боли от операций и травм у пациентов, проходящих курс лечения Метадоном, возможно употребление опиоидов другой группы в качестве обезболивания. При лечении этим препаратом необходимо воздержаться от управления любыми транспортными средствами. Метадоновые и героиновые ломки происходят одинаково, сопровождаются бессонницей, возбудимостью, болезненными ощущениями, скачками артериального давления.

При беременности

Нет однозначного вывода о безопасности или вреде использования этого препарата беременными женщинами из-за отсутствия нужного количества исследований. Дети у пациенток после лечения Метадоном при беременности рождались с врожденными пороками развития внутренних органов. Новорожденные имеют физическую зависимость к синтетическому опиату. Синдром отмены лекарства у них проявляется на протяжении недели после рождения.

Взаимодействия

Метадон – сильнодействующий препарат, перед применением с лекарственными средствами необходимо проконсультироваться с врачом. Совместный прием с другими медикаментами приводит к снижению в плазменной концентрации крови активного вещества и возникает синдром отмены. Список этих лекарств:

• Карбамазепин, Рифампицин, Фенитоин и Фенобарбитал;
• Нелфинавир, Ритонавир, Эфавиренз;
• антагонисты мю-рецепторов (Налоксон, Пентазоцин, Налтрексон, Буторфанол).

Вещества, входящие в состав Метадона, отрицательно влияют на фармакологические свойства многих лекарственных препаратов. К ним относятся:

• Зидовудин, Ставудин, Диданозин – приводят к повышению их токсичности.
• Ингибиторами моноаминоксидазы – повышается риск возникновения тяжелых побочных реакций.
• Азольные противогрибковые средства, макролидные антибиотики и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – снижение клиренса препарата и усиление побочных реакций, необходима коррекция дозировки.
• Антиаритмогенные препараты – удлиняется сердечный интервал.
• Антидепрессанты, нейролептики, блокаторы калиевых каналов – может нарушаться сердечная проводимость.
• Мочегонные, гормональные средства – следует соблюдать осторожность при сочетании.

Побочные действия

Метадон обладает большим количеством нежелательных реакций на организм человека. При длительном приеме препарата могут наблюдаться нарушения работы разных систем организма:

• сердечно-сосудистая – артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, аритмия, фибрилляция, экстрасисталия, сердечная недостаточность.
• нервная – слабость, головокружение, возбуждение, эффект эйфории или дисфория, пространственная дезориентация, астения, головная боль, нарушение сна, галлюцинации, приступы эпилепсии.
• дыхательная – отек и угнетение процесса дыхания наркомана.
• пищеварительная – сухость полости рта, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота), запоры.
• мочеполовая – аменорея у женщин, снижение либидо, задержка мочи.
• органы зрения – снижение остроты;
• аллергические реакции – сыпь и зуд кожи.

Отравление Метадоном

Наркотик Метадон может вызывать серьезное отравление организма. Сопровождается сильными болями в конечностях и внутренних органах. Происходит это из-за излишнего раздражения рецепторов опиата в нервной системе. При этом наблюдается угнетение сознания вплоть до комы, сужение зрачков, слабость, брадикардия, гипотензия, остановка дыхания. В большинстве случаев такой проблемой страдают метадоновые наркоманы, при тяжелых случаях может наблюдаться остановка сердца и смерть.

Передозировка Метадоном

Превышение дозы при первом приеме – более 50 мг и при повторном – 200 мг, может наблюдаться передозировка этим препаратом. Лечат такое состояние с помощью искусственной вентиляции легких, вводят Налоксон или Налмефен. Вещества-антагонисты нужно вводить повторно, Метадон выводится из организма медленнее, чем они. При введении антидота нужно помнить, что у больного возможен синдром отмены. Контроль за состоянием здоровья должен быть постоянным.

Противопоказания

Лекарственное средство строго противопоказано при следующих состояниях:

• тяжелая дыхательная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• нарушение работы сердца (аритмия, фибрилляция желудочков и предсердий);
• гиперкапния;
• индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам препарата;
• таблетки запрещено принимать при кишечной непроходимости.

Условия продажи и хранения

Хранить таблетки следует в специальном закрытом контейнере, защищенном от детей месте. Избегать попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения – не больше +25 градусов. Срок годности – 2 года. Купить Метадон в аптеке нельзя. Правительством России решено внести лекарство в список запрещенных препаратов.

Аналоги

Препаратов, содержащих такое же действующее вещество, много. Названия этих лекарственных средств:

• Амидон,
• Гептадон,
• Ада-нон,
• Фенадон,
• Долофин,
• Физентон,
• Метадикт,
• Метадол.

Как выглядит Метадон

Видео

Метадон гидрохлорид - это опиоид (синтетический опиат), который был синтезирован немецкой фармацевтической компанией во времена Второй Мировой Войны.

Изначально метадон появился на рынке под названием «Долофин», и использовался в качестве обезболивающего средства для лечения сильных хронических болей. Даже на сегодняшний день он иногда используется в этих случаях. Однако основная причина использования метадона - лечение наркотической зависимости. Эффект действия метадона гораздо длительнее, чем у препаратов на основе морфина. Он может длиться до 24 часов, таким образом это позволяет вводить препарат в программах детоксикации и поддержки всего лишь один раз в день.

Как принимают метадон?

Метадон, как правило, доступен в виде жидкости или метадоновой смеси, которую необходимо пить. Иногда врачи выписывают таблетки или инъекционные ампулы. Как и многие другие наркотики, метадон доступен и вне закона.

Каковы побочные эффекты метадона?

В начале лечения метадоновых программ часто наступает смерть. Как правило это происходит из-за чрезмерных доз (т.е. в случае неверно оцененной толерантности). Метадон - отнюдь не безобидное вещество. Для кого-то поддерживающая доза препарата - лекарство, для кого-то - яд. Человек, регулярно употребляющий опиаты, развивает в себе толерантность к ним (привыкание). Таким образом, не исключено, что толерантный человек может нормально функционировать в дозировках, которые могут быть фатальными для не-толерантной личности. Первые дозы метадона в случае начала программы должны быть тщательно взвешены. Лучше начать с низкой дозы, которая должна медленно возрастать в течение недель или даже месяцев.

Зависимые люди страдают от сопутствующих заболеваний (гепатит, пневмония). Метадон обычно влечет за собой весь спектр побочных опиоидных эффектов, в том числе развития толерантности и физической и психологической зависимости. Не менее опасна депрессия дыхательных функций. Освобожденные гистамины могут вызвать гипотонию или бронхоспазмы. Другие симптомы: запор, тошнота или рвота, седативный эффект, головокружение, отек.

Симптомы метадоновой передозировки

Тело в целом:

• Мышечные спазмы

Дыхание:

• Затрудненное, медленное, неглубокое дыхание
• Остановка дыхания (со смертельным исходом в течение 2-4 часов)

Лицо:

• Точечные зрачки
• Посинение кожи
• Посинение ногтей и губ

Желудочно-кишечные проблемы:

• Спазмы желудка и / или желудочно-кишечного тракта
• Запор

Сердце и сосуды:

• Слабый пульс
• Низкое кровяное давление

Нервная система:

• Сонливость
• Дезориентация

Что такое метадоновая зависимость?

Регулярное использование метадона (как и опиатов) вызывает физическую зависимость. Как только человек прекращает использовать метадон, начинается синдром отмены. Физические изменения, которые вызывает метадон, очень похожи на изменения, которые вызывает героин: подавленный кашель, сужение зрачков, сонливость, запор. Иногда, если человек употребляет метадон впервые, его может сильно тошнить.

Женщины, употребляющие метадон, имеют нерегулярный месячный цикл, хотя они все еще сохраняют способность зачать ребенка.

Метадон - опиоид длительного действия. Его эффект длится до 36 часов (это значит, что еще 36 часов после отмены, абстиненция не наступает), и продолжает оставаться в теле человека еще несколько дней.

Главная » Части речи » Метадон - инструкция по применению, механизм действия, признаки передозировки и последствия употребления. Метадоновая зависимость